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农药新品种国内外剂型分析
时间：2012-7-10
　本文收集了一些在我国近年开发或正在开发的农药品种的国内外剂型情况（其中国内剂型包括国外公司在我国登记的某些品种）。　　1 杀虫剂　　1.1 噻虫嗪（thiamethoxam）　　该药剂为新烟碱类杀虫剂，2009年的全球销售市场达7.45亿美元，2013年7月20日化合物专利到期。　　（1） 国外剂型：25%水分散粒剂；20%微囊悬浮剂；60%、70%种子处理用可分散粉剂；35%种子处理悬浮剂。　　（2） 国内剂型：20%悬浮剂；25%水分散粒剂；30%种子处理悬浮剂；70%种子处理可分散粉剂。　　1.2 噻虫啉（thiacloprid）　　新烟碱类杀虫剂，其化合物专利期已到。2009年全球销售额为1.05亿美元。　　（1）国外剂型：40.4%悬浮剂；70%水分散粒剂。　　（2）国内剂型：40%、48%悬浮剂；1%、2%微囊悬浮剂；36%、50%水分散粒剂。　　1.3 氰氟虫腙　　缩氨基脲类杀虫剂，其化合物专利期已到。2009年全球销售额为0.30亿美元。　　（1） 国外剂型：240克/升悬浮剂；25%水分散粒剂。　　（2） 国内剂型：22%悬浮剂。　　1.4 螺螨酯（spirodiclofen）　　季酮酸酯类杀螨剂，2013年12月1日化合物专利到期。2009年全球销售额为0.75亿美元。　　（1） 国外剂型：240克/升悬浮剂。另有水分散粒剂。　　（2） 国内剂型：240克/升悬浮剂。　　1.5 联苯肼酯（bifenazate）　　联苯肼类杀螨剂，2012年11月16日化合物专利到期。2009年全球销售市场为0.45亿美元。　　（1） 国外剂型：200克/升、240克/升悬浮剂；50%可湿性粉剂；50%种子处理可分散粉剂；75%水分散粒剂。　　（2） 国内剂型：43%悬浮剂。　　2 杀菌剂　　2.1 嘧菌酯（azoxystrobin）　　甲氧基丙烯西安酯类杀菌剂，化合物专利期已到。2009年全球销售额为9.10亿美元。　　（1） 国外剂型：50%、80%水分散粒剂；22.9%悬浮剂。　　（2） 国内剂型：25%悬浮剂；50%水分散粒剂。　　2.2 嘧菌环胺（cyprodinil）　　嘧啶苯胺类杀菌剂，化合物专利期已到。2009年全球销售额为1.50亿美元。　　（1） 国外剂型：75%水分散粒剂；300克/升乳油。　　（2） 国内剂型：50%水分散粒剂。　　2.3 咯菌腈（fludioxonil）　　吡咯类杀菌剂，化合物专利期已到。2009年全球销售额为1.50亿美元。　　（1） 国外剂型：230克/升悬浮剂；50%可湿性粉剂；0.25%、5%种子处理剂。　　（2） 国内剂型：25克/升悬浮种衣剂；50%可湿性粉剂。　　2.4 氟环唑（epoxiconazole）　　三唑类杀菌剂，化合物专利期已到。2009年全球销售额为4.25亿美元。　　（1） 国外剂型：7.5%乳油；125克/升悬浮剂。　　（2） 国内剂型：50%、70%水分散粒剂；12.5%、30%、125克/升悬浮剂；75%乳油。　　3  除草剂　　3.1 氰氟草酯（cyhalofop-butyl）　　芳氧苯氧丙酸酯类除草剂，化合物专利期已到。2009年全球销售额为0.80亿美元。　　（1）国外剂型：29.6%乳油。　　（2）国内剂型：10%、15%、20%、180克/升乳油；10%微乳剂；10%、100克/升水乳剂。　　3.2 甲基磺草酮（mesotrione）　　三酮类除草剂，化合物专利期已到。其2009年全球销售额为4.45亿美元。　　（1）国外剂型：40%悬浮剂。　　（2）国内剂型：仅有33.5%甲基磺草酮？异丙隆？莠去津悬浮剂。　　3.3 甲基碘磺隆（iodosufuron-methyl）　　磺酰脲类除草剂，化合物专利已到期。2009年全球销售额为1.45亿美元。　　（1）国外剂型：10%水分散粒剂，另外有17种混剂。混剂剂型有油分散剂（OD）、水分散粒剂和乳油（其中OD8个、水分散粒剂8个、乳油1个）。　　（2）国内剂型：无。　　4. 对国内外农药剂型的分析　　（1）对于高活性的农药，制剂含量以中、低为主。　　如嘧菌酯，国外仅为22.9%的悬浮剂和50%水分散粒剂，含量均偏中、低。又如氰氟草酯，也仅为240克/升悬浮剂和25%水分散粒剂。但它们加工的剂型均为环保型的水基化制剂。　　国外公司致所以选择中、低含量的剂型，一方面为了尽快上市，另一方面为助剂、溶剂的选择留有充分余地，以能及时调整或补充，包括加入特种或专用助剂。同时，又考虑到这些药剂活性极高，含量过高反而不利于使用，从而能充分发挥药剂的效果。　　（2）根据药剂特性，依然保留一些传统剂型。例如吡唑醚菌酯，巴斯夫公司除开发了水分散粒剂外，还根据应用需要，开发了250克/升的乳油，但其使用溶剂必须为环保型的物质。　　又如嘧菌环胺，先正达公司在开发水分散粒剂的同时，还开发了300克/升的乳油。此也为了适应使用需要，但选择的同为环保型溶剂。　　（3）诸多新农药品种，从应用范围、成本、抗性等原因出发，主要从事混剂开发，单剂则很少。　　如甲基碘磺隆，其单剂剂型仅为1种，而混剂则有17种。又如氰氟草酯在国外也仅有乳油1种单剂，而混剂不少。　　（4）不少农药新品种，在我国只登记了原药而很少、甚至无剂型品种，此与缺乏相关技术也有一定关系。　　结语　　综上所述，全球农药剂型加工的发展特点为：　　（1）有效成分含量经历了从低→高→中、低的过程。特别对于高活性的农药品种，为了充分发挥其效果，在有效成分含量上留有一定的空间，以能及时添加专用、专效助剂。　　（2）农药剂型向环保型的水基化剂型发展。在本文所列10个新农药品种的国外剂型中，水基化的剂型共为37个，传统剂型仅为5个，两者为7.4：1。　　（3）对于传统剂型中的助剂和溶剂，必须严格遵守全球的共同规定。某些农药品种必须开发为乳油者，一定要选用环保型的、全球公认的溶剂、助剂。　　总之，农药的剂型不仅是单纯的配方和加工问题，更关键的必须有助于环境保护。农药剂型将向水基化、颗粒化发展，其加工技术必须向连续化、清洁化发展。　　作者简介：　　张一宾　　中国防霉、农药情报信息专家、上海市农药研究所副总工、高级工程师，长期致力于国内外农药研发、生产及农药市场的信息研究，主持编辑《世界农药》杂志。著有《工业防霉剂》、《世界农药新进展》、《生物农药》、《农药》等。
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